西他列汀杂质标准品

西格列汀

一、项目概述
【国际通用名】 Sitagliptin
【中文通用名】 西格列汀
【国外商品名】 Glactive，Januvia，Ristaben，Xelevia
【国内商品名】 捷诺维
【CAS号】 486460-32-6，654671-77-9，.654671-78-0，667899-14-1，677782-27-3
【化学结构式】

【分 子 式】 C16H20F6N5O6P
【分 子 量】 523.32
【适应症】本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【剂型】口服片剂
【规 格】 25mg，50mg，100mg
【用法用量】 本品单药治疗的推荐剂量为100 mg每日一次。本品可与或不与食物同服。

二、国外上市情况：（TP）
当前状态 时间
欧洲 已上市 2008-4-21
美国 已上市 2006-10-20
日本 已上市 2009-12-11

三、国内申报情况
申报数量 首家受理号 首家申报企业 首家承办日期
CXHL 无 无 无 无
CXHS 2 CXHS1300300 四川科伦药业股份有限公司 2012-08-17

四、作用机制及该机制优势和特点：
作用机制：肠促胰岛素（incretin）是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的中等长度直链多肽激素，在人体内分为胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）GLP-1 可被二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）快速降解（1~2 min），之后由肾脏清除。DPP-4抑制剂（列汀类药物）通过竞争性结合DPP-4 活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1 降解，从而提升GLP-1在血液中的浓度，取得改善血糖控制、保护β细胞功能的效果。
优势特点：DPP-4 抑制剂（列汀类药物）能有效降低HbA1c，并且不会诱发低血糖和增加体重，有较好的耐受性和安全性。

五、市场情况预估
2011 年捷诺维销售额已达33 亿美元。汤森路透预测，DPP-4 抑制剂里还会诞生几个重磅炸弹级药物，2016 年总销售额将达114 亿美元（其中捷诺维65 亿美元），占据糖尿病药物市场的四分之一。

六、杂质情况
深圳远扬生物技术有限公司可以提供西格列汀研发申报所有16个杂质，杂质提供HPLC、H-NMR、C-NMR、MS、IR图谱，欢迎来电咨询。


西格列汀 Sitagliptin 100mg
西格列汀杂质1 Sitagliptin Impurity 1 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质2 Sitagliptin Impurity 2 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质3 Sitagliptin Impurity 3 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质4 Sitagliptin Impurity 4 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质5 Sitagliptin Impurity 5 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质6 Sitagliptin Impurity 6 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质7 Sitagliptin Impurity 7 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质8 Sitagliptin Impurity 8 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质9 Sitagliptin Impurity 9 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质10 Sitagliptin Impurity 10 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质11 Sitagliptin Impurity 11 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质12 Sitagliptin Impurity 12 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质13 Sitagliptin Impurity 13 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质14 Sitagliptin Impurity 14 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质15 Sitagliptin Impurity 15 10mg/25mg/50mg
西格列汀杂质16 Sitagliptin Impurity 16 10mg/25mg/50mg