HDAC组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案

HDAC（Histone Deacetylase）组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选方案

组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内，组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡，并由组蛋白乙酰化转移酶（histone acetyltransferase, HAT）和组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase, HDAC）共同调控。HAT将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上，HDAC使组蛋白去乙酰化，与带负电荷的DNA紧密结合，染色质致密卷曲，基因的转录受到抑制。

在癌细胞中,HDAC的过度表达导致乙酰化作用的增强，通过恢复组蛋白正电荷, 从而增加DNA与组蛋白之间的引力, 使松弛的核小体变得十分紧密, 不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitors，HDACi）则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化，从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性，诱导细胞凋亡及分化，成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi不仅对多种血液系统肿瘤和实体瘤具有良好的治疗作用，而且具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。已有几种HDACi进入临床试验阶段。然而，由于缺乏分析HDAC活性的方便工具，筛选HDACi复合物是较难的。艾美捷向您推荐美国著名品牌BioVison的HDAC（Histone Deacetylase）组蛋白去乙酰化酶活性测定及药物筛选全系列方案：

 其中，艾美捷推荐的HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit（货号K330-100）和HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit（K331-100）主要用于检测样本哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的活性，前者采用的是荧光法，后者采用的是底物显色法。试剂盒内分别提供了荧光团或显色团标记的底物，经样本内HDAC酶脱乙酰后被激活，随后，赖氨酸显象剂作用后产生荧光团或发光团。最终的发光团可以用ELISA读板仪或酶标仪读取分析，荧光团则可以通过荧光读板仪或荧光计分析。试剂盒里也提供了Hela细胞核提取物（HeLa Nuclear Extract）作为阳性对照，以Trichostatin A作为阴性对照。此分析很适合用于高流通量筛选。

 而HDACi（组蛋白去乙酰化酶抑制剂）药物筛选试剂盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit（K340-100）采用了与HDAC Fluorometric Assay Kit（货号K330-100）类似的原理，在试剂盒内提供了Hela细胞核提取物作为常规检测环境，通过添加待测样品，使用荧光团标记底物，通过测定HDAC的酶活性，分析待测样本内HDAC抑制剂的含量。该HDAC活性抑制剂药物筛选试剂盒可用于哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的抑制剂药物筛选，非常适合用于高流通量药物筛选。

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